Квентиакс — официальная* инструкция по применению. Квентиакс побочные действия. Медикамент: что это и зачем

Квентиакс — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое (патентованное) название: Квентиакс

Международное (непатентованное) название: кветиапин

Лекарственная форма:

Состав
Состав на одну таблетку ЯДРО:
Активное вещество: Кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 28,78 мг, 115,13 мг, 172,69 мг, 230,26 мг, 345,39 мг, что соответствует 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25мг:
краситель железа оксид желтый, Е172, краситель железа оксид красный, Е172
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100мг:
краситель железа оксид желтый, Е172

Описание
Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые коричневато-красного цвета, с фаской.
Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-желтого цвета.
Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.
Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 — серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник — 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

  • Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
  • Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;
  • Период грудного вскармливания;
  • Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Беременность и период лактации
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — по 50 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день -200 мг и 4-й день — 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении — 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве: Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг и 4-й день — 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию — 800 мг.
Пожилой возраст:
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза — 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко — гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопальные состояния; нечасто -тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко: поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко — гепатит.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — приапизм (болезненная эрекция).
Прочие: часто — периферические отеки, астения; редко — боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето — сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).
Лабораторные показатели: часто — повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или AЛT); нечасто — повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же — общего ТЗ и реверсивного ТЗ (только при приеме высоких доз кветиапина).

Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами — рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдром отмены») — тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях. обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: в период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке). 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Квентиакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Kventiax

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: КРКА д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 543 руб.

Квентиакс – нейролептический лекарственный препарат с антипсихотической эффективностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Квентиакса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на изломе белого цвета, шероховатые (по 10 шт. в блистерах/контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров/упаковок):

  • дозировка 25 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка коричневато-красная;
  • дозировка 100 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка светло-желтая;
  • дозировка 150 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка белая;
  • дозировка 200 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка белая;
  • дозировка 300 мг: двояковыпуклые, овальные, оболочка белая.
Читать еще:  Как избавиться от сильной тошноты. Народные средства избавления от тошноты

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: кветиапина фумарат в форме кветиапина гемифумарата – 28,78/115,13/172,69/230,26/345,39 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25/100/150/200/300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол-4000; для дозировки 25 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172), краситель оксид железа красный (Е 172); для дозировки 100 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Квентиакса – кветиапин, представляет собой атипичное антипсихотическое лекарственное средство, проявляющее более высокое сродство к серотониновым рецепторам 5-НТ2, чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к α1— и гистаминовым рецепторам, и в меньшей степени сродством к α2-рецепторам. Значимого сродства кветиапина к мускариновым, холинергическим и бензодиазепиновым рецепторам не обнаружено. По результатам стандартных тестов отмечают проявление антипсихотической активности кветиапина.

В результате изучения ЭПС (экстрапирамидных симптомов) у животных было выявлено, что кветиапин способен вызывать слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2 рецепторы. Он также селективно ингибирует активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, которые вовлечены в двигательные функции.

Различий частоты возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и сопутствующего использования антихолинергических препаратов при применении терапевтических доз кветиапина (75–750 мг/сут) и плацебо не выявлено.

Квентиакс не вызывает продолжительного повышения плазменной концентрации пролактина.

Кветиапин способен длительно поддерживать клиническое улучшение состояния, преимущественно у тех пациентов, положительный эффект у которых развивался с самого начала терапии.

Воздействие кветиапина на серотониновые 5-НТ2 и дофаминовые D2 рецепторы после приема Квентиакса составляет менее 12 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кветиапина не различается у женщин и мужчин и носит дозозависимый линейный характер.

Основные фармакокинетические показатели:

  • всасывание: кветиапин обладает высокой абсорбцией, на биодоступность вещества прием пищи не влияет;
  • распределение: на 83% препарат связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: активно метаболизирующийся в печени кветиапин образует фармакологически неактивные метаболиты под действием цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4). Кветиапин и его отдельные метаболиты слабо ингибируют изоферменты цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4), и исключительно в концентрациях, превышающих в 10–50 раз, как минимум, их содержание при применении в диапазоне терапевтических доз 300–450 мг в сутки. Исходя из результатов исследований in vitro можно предполагать, что назначение кветиапина с другими лекарственными средствами не вызовет клинически выраженного угнетения метаболизма других веществ, опосредованного системой цитохрома Р450;
  • экскреция: кветиапин выводится большей частью почками (73%) и кишечником (21%). Менее 5% вещества метаболизму не подвергается и выводится в неизменном виде. Т1/2 (период полувыведения) составляет

7 часов. Средний клиренс кветиапина: пожилые пациенты – на 30–50% ниже, чем в возрастной группе 18–65 лет; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 2 и пациенты с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) – снижение примерно на 25%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Квентиакс рекомендуется применять для лечения острых и хронических психозов (в том числе шизофрении) и маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

  • грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к кветиапину или вспомогательным компонентам таблеток.

Относительные противопоказания (применять Квентиакс следует с осторожностью): беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, печеночная/почечная недостаточность, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) или наличие условий, потенциально способных вызвать его увеличение (одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, гипокалиемия, гипомагнезиемия, застойная сердечная недостаточность), эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, пожилой возраст.

Инструкция по применению Квентиакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Рекомендованное дозирование (суточные дозы):

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день и далее терапевтическая доза – 300 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 150 до 750 мг; максимально допустимая суточная доза для лечения шизофрении – 750 мг;
  • маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве (в качестве монотерапии или как адъювантное средство для стабилизации настроения): 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг, возможно дальнейшее увеличение дозы на 200 мг в сутки, к 6-му дню терапии она может составлять 800 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 200 до 800 мг; чаще всего эффективная доза варьирует в диапазоне 400–800 мг; максимально допустимая суточная доза по данному заболеванию – 800 мг.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной/печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг/сут, которую постепенно увеличивают до достижения эффективной, ежедневно на 25–50 мг.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов по рекомендации Всемирной организации здравоохранения [очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и

Квентиакс: цены в интернет-аптеках

Квентиакс 25 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Квентиакс 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Квентиакс СР 200 мг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Квентиакс 200 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Квентиакс таблетки п.п.о. 200мг 60 шт.

Квентиакс 300 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Квентиакс таблетки п.п.о. 300мг 60 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

Квентиакс® (25 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: кветиапина 25 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг (в виде кветиапина фумарата 28,78 мг, 115,13 мг, 230,26 мг, 345,39 мг соответственно),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 4000, железа (III) оксид желтый (Е172) (для дозировок 25 мг и 100 мг), железа оксид красный (для дозировки 25 мг)

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета с фаской (для дозировки 25 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета (для дозировки 100 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 200 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета капсуловидной формы (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код АТХ N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий в фармакокинетических показателях у мужчин и женщин не наблюдается.

У пожилых пациентов средний клиренс кветиапина снижен на 30-50%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25%

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем, менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% — с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Дети и подростки с 10 до 17 лет

Стационарная фармакокинетика кветиапина у детей и подростков 10-17 лет сходна с таковой у взрослых, а AUC и Cmax выше у детей и подростков, чем у взрослых – 45% и 31% соответственно. Однако, с учетом веса AUC и Cmax кветиапина ниже, чем у взрослых – 41% и 39% соответственно, в то время как фармакокинетика метаболита кветиапина – норкветиапина такая же, как у взрослых.

Фармакодинамика

Квентиакс® является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Квентиакса и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ɑ1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к ɑ2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1А. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность препарата Квентиакс® не установлен.

Кветиапин показал себя активным при испытаниях на антипсихотическую деятельность — такую, как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие агониста дофамина, измеренное поведенчески или электрофизически и повышает концентрации метаболита дофамина — нейрохимического показателя блокирования рецептора D2.

Читать еще:  Какие продукты можно есть вечером чтобы похудеть. Что рекомендуется кушать вечером, чтобы не поправиться

Кветиапин не вызывает сверхчувствительность рецептора дофамина D2 после длительного применения. Кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при эффективной дозе для блокирования рецептора дофамина D2. Квентиакс® показывает избирательность для лимбической системы, вызывая после длительного применения деполяризационную блокировку нейронов, содержащих мезолимбический дофамин A10, а не нигростриарный дофамин A9 дофаминэргических нейронов.

Показания к применению

острые и хронические психозы, включая шизофрению

маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства

умеренные и тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Способ применения и дозы

Квентиакс® может применяться независимо от приёма пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.

Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс® составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект кваетиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Квентиакса в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой.

У пожилых пациентов начальная доза Квентиакса составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Квентиакса у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Квентиакс® с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг, до достижения эффективной дозы.

Побочные действия

сонливость, головокружение, головная боль

повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП)

снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)

Квентиакс инструкция по применению

Негативные эффекты чего ожидать

По отзывам кардиологов, инструкция по применению «Квентиакса» хотя и содержит указание на негативное влияние на работу сердечной системы, многие пациенты не уделяют этому должного внимания

Производитель обращает внимание, что указанные в инструкции побочные эффекты – это состояния, выявленные в сравнении принимавших препарат контрольных групп и контролируемых плацебо. Лечение обеих категорий сопровождалось рядом негативных реакций организма, поэтому в официальный перечень вошли только те, для которых частота была выше в сравнении с группой плацебо

Отмечено, что наиболее часто пациенты жаловались на головную боль – с этим столкнулась почти пятая часть контрольной группы. У некоторых развивались лихорадочные, астенические состояния, абдоминальный болевой синдром. До 2% пациентов столкнулись с резким увеличением массы тела, поясничными болями, болезненными ощущениями в грудной клетке. Известно, что медикамент повышает сонливость, может способствовать развитию чувства тревожности, провоцирует головокружения. Есть вероятность нарушения стула, роста активности трансаминаз печени – показатели приходят в норму при продолжении терапевтического курса. До полутора процентов больных столкнулись с лейкопенией, нейтропенией. Крайне мал, но есть риск развития эозинофилии.

Как видно из отзывов кардиологов, инструкции по применению, «Квентиакс» может спровоцировать гипотензию, нарушение ритма сердцебиения и гипертензию. Есть вероятность болевого синдрома в ушах, инфицирования мочевых путей, ринита, миалгии. У некоторых пациентов наблюдались сыпь и сухость кожных покровов.

Как пользоваться

Наилучший эффект наблюдается при разделении суточной дозы на два приема с равными временными промежутками между ними. Использование средства не зависит от поступления в пищеварительную систему пищи. Для взрослых в начале терапевтического курса (4 дня) рекомендовано применять «Квентиакс» по следующей схеме: 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг. Пятый день и прочий курс – титруемая дозировка в границах 300-450 мг.

Как показывает практика, иногда устойчивого клинического эффекта удается добиться уже 150 мг ежедневно, но у некоторых больных выраженное действие дает лишь постоянное использование 750 мг.

При терапии пожилых людей лекарство разрешено только при условии контролируемого, осторожного применения и регулярной проверки жизненно важных показателей организма. Начальная дозировка составляет 25 мг, ежедневная прибавка варьируется от 25 до 50

Необходимо повышать количество «Квентиакса» ежедневно, пока не удастся добиться выраженного результата. Специалисты отмечают, что в большинстве случаев эффективная доза существенно меньше, нежели для молодых пациентов. Для детей, подростков «Квентиакс» применять не рекомендовано, так как не проводилось официальных исследований, позволяющих установить побочные эффекты, безопасность использования медикамента. Нет точных данных об эффективности препарата при терапии несовершеннолетних.

Если терапевтический курс назначен пациенту с нарушение функциональности печени, почек, стартовая доза – 25 мг. Ежедневно ее повышают на 25-50 мг, пока не будет наблюдаться стойкий положительный эффект программы. Обычно больному дополнительно назначают регулярные исследования организма с целью предупреждения тяжелых нарушений, связанных с передозировкой на фоне неспособности внутренних органов переработать поступивший медикамент.

Таблетки принимают по прописанной лечащим врачом схеме, независимо от приема пищи, как правило, два раза в день. При лечении острых, хронических психозов, шизофрении в первые четыре дня суточная доза составляет: первый день – по 50 мг, второй – по 200 мг, третий по 200 мг, четвертый – по 300 мг. Далее по 300 мг два раза в сутки.

Максимальная суточная доза может, в зависимости от состояния пациента, варьироваться от 150 до 750 мг в сутки. При биполярном расстройстве для стабилизации настроения Квентиакс назначается в первые четыре дня в таких дозировках: первый день – по 100 мг, второй – по 200 мг, третий – по 300 мг, четвертый – по 400 мг.

Далее, в зависимости от клинической картины и индивидуальной переносимости лекарственного средства, доза препарата может варьироваться от 200 до 800 мг в сутки. В пожилом возрасте стартовая доза не должна быть больше, чем 25 мг в сутки, далее при хорошей переносимости ее можно увеличивать до 50 мг.

При печеночной либо почечной недостаточности терапию начинают с дозы 25 мг в сутки, постепенно увеличивая ее для достижения максимального эффекта до 50 мг.

Противопоказания

Не назначают это лекарственное средство при выявленной повышенной чувствительности к кветиапину либо другим составляющим препарата. Противопоказанием также является период грудного вскармливания и возраст пациента моложе 18 лет.

С особой осторожностью это лекарство применяют для пациентов с такими заболеваниями/состояниями: печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки; состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии; пожилой возраст, беременность

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, различных по содержанию основного действующего вещества (25, 100, 150, 200, 300 мг). Оболочка их может быть коричневато-красного, светло-желтого либо белого цвета.

Условия хранения

Хранят Квентиакс, соблюдая условия списка Б (сильнодействующие лекарственные средства), в температурном режиме не выше 30 градусов.

Кетилепт, Лаквель, Сероквель, Кветирон, Кветиксол.

Дополнительно

Резкая отмена высоких доз Квентиакса может привести к «синдрому отмены» – тошнота, рвота, бессонница. Иногда могут развиваться также двигательные расстройства – дискинезия, акатизия, дистония. Поэтому отмена препарата должна быть постепенной.

Взаимодействие

Индукцию ферментных вовлеченных в метаболизм феназона и лития систем печени прием Квентиакса не вызывает. Совместное применение препарата с лекарствами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты (карбамазепин, фенитоин), с рифампицином, барбитуратами может вызвать снижение концентрации основного действующего вещества в плазме крови.

Осторожно следует использовать Квентиакс одновременно с системным применением ингибиторов CYP3A4 (макролидные антибиотики и противогрибковые средства группы азолов), так как могут увеличиваться плазменные концентрации кветиапина – в таких случаях дозы препарата следует снижать. Этанол и средства, угнетающие ЦНС, повышают риск возникновения побочных проявлений

Этанол и средства, угнетающие ЦНС, повышают риск возникновения побочных проявлений.

Передозировка

Передозировка может привести к развитию такой клинической картины: сонливость, тахикардия, понижение давления, чрезмерная седация. Специфического антидота к кветиапину не существует. Лечение при передозировках проводится симптоматическое, направленное на нормализацию работы печени, сердечно-сосудистой системы. Также при необходимости может быть назначена вентиляция легких.

Беременность

При беременности Квентиакс возможно назначать лишь в том случае, если ожидаемая от приема препарата польза оправдывает возможный риск. Кормящим женщинам рекомендуется во время приема лекарства прекратить грудное вскармливание.

Ссылки по теме Шизофрения (справочная статья)

Описание препарата ‘Квентиакс’ на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению.

Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакокинетика

По отзывам, аналоги «Квентиакса» (инструкция по применению может несколько отличаться) имеют сходный эффект, если основаны на том же активном компоненте, а вот препараты из группы нейролептиков, в качестве основного соединения включающие иные вещества, отличаются (зачастую) более тяжёлыми побочными реакциями. Обусловлено это во многом фармакокинетическим отличиями. Для «Квентиакса», как показали исследования, характерен линейный процесс, если средство применяется в терапевтической дозе. Не наблюдается специфических реакций, зависящих от половой принадлежности либо расовой.

В среднем, клиренс активного компонента наблюдается ниже на треть, а иногда и вдвое при терапии пожилых людей. Это требует корректировки программы лечения, если пациент старше 65 лет. Клиренс плазмы снижается на четверть при тяжелой почечной недостаточности, печеночных нарушениях, в том числе циррозе, спровоцированном пристрастием к алкогольным напиткам. В то же время известны случаи, когда клиренс у людей с такими нарушениями здоровья остается на уровне, свойственном человеку со здоровыми почками, печенью.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Специальный случай беременность и кормление

Не проводилось специфических исследований, позволяющих определить степень опасности применения «Квентиакса» в период вынашивания ребёнка и кормления грудью. В настоящее время практикуется следующий подход: при необходимости использования нейролептиков с эффектом, сходным «Квентиаксу», врач анализирует возможные риски для женщины и плода, сравнивает с положительными эффектами в случае терапевтического курса, знакомит больную со всеми возможными негативными итогами приема лекарства и только при ее согласии и очевидном доминировании положительных аспектов рекомендует принимать этот препарат.

Неизвестно, выделяется ли активный компонент «Квентиакса» в женское грудное молоко, в каком количестве это происходит. При необходимости пройти терапевтический курс рекомендовано перейти на искусственное вскармливание, избегая грудного. Проводились экспериментальные исследования, в ходе которых не удалось установить вероятности возникновения мутаций, а также тератогенного, кластогенного влияния активного вещества.

Читать еще:  Как появляются спайки после операции. Могут ли образоваться спайки после лапароскопии

Кветиапин (Quetiapine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кветиапин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Т1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым добровольцам. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе применение кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т1/2 кветиапина увеличивался, но Тmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания препарата Кветиапин

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению;
  • маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Режим дозирования

Острые и хронические психозы, включая шизофрению

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до клинически эффективной дозы, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут.

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»). Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.

При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко — бессонница.

Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы), синдром «беспокойных ног».

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции:к ожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия.

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, декомпенсация существующего сахарного диабета, приапизм, галакторея.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период лактации.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; в пожилом возрасте; при печеночной недостаточности; судорожных припадках в анамнезе; беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых). Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTс-интервала. Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. В период лечения при снижении числа нейтрофилов менее 1000/мкл прием кветиапина необходимо прекратить.

При развитии ортостатической гипотензии на фоне лечения препаратом, необходимо снизить дозу или более медленно проводить титрование доз. Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. В случае развития симптомов поздней дискинезии дозу препарата необходимо снизить или постепенно отменить препарат. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже появляться после прекращения приема препарата.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или алкоголем. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Кветиапина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме.

Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях передозировки возможно промывание желудка (после интубации, в случае, если пациент находится без сознания), прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена. Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон) концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан. При одновременном применении кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различных дозах, при применении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина. Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина. Также может потребоваться снижение дозы кветиапина при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (CYP2D6 ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6 ингибитор). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

Условия хранения препарата Кветиапин

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector