Ксефокам как разводить для внутримышечного введения. Применение при нарушениях функции почек. Взаимодействие с другими лекарствами

Ксефокам — инструкция по применению

Ксефокам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывающее выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Широко применяется в разных направлениях медицины для снятия болей, воспаления, гиперемии и явлений гипертермии.

Форма выпуска и состав

Ксефокам выпускается в 2-х формах:

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Лиофилизат

1 флакон содержит:

  • Активное вещество: лорноксикам 8.0 мг
  • Вспомогательные вещества: маннитол Е-421 100,0 мг, трометамол 12,0 мг. динатрня эдетат 0.20 мг.

Состав на 1 таблетку для дозировки 4 мг:

  • Активное вещество: лорноксикам — 4 мг.
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон (К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 94,0 мг.
  • Оболочка: макрогол (6000) 1.2 мг, титана диоксид Е-171 2,4 мг, тальк 4,8 мг, гипромеллоза 8,4 мг.

Состав на 1 таблетку для дозировки 8 мг:

  • Активное вещество: лорноксикам — 8 мг.
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,0 мг, повидон (К25) 5,0-мг, натрия кроскармеллоза 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг.
  • Оболочка: макрогол /60001 0.8 мг, титана диоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гипромеллоза 5,6 мг.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Терапевтическое действие лиофилизата заключается в быстром устранении болей и воспалительного процесса.

Механизм действия активного компонента препарата заключается в подавлении синтеза простагландинов – веществ, которые ответственны за прогрессирование воспалительного процесса в организме.

Анальгезирующий эффект не связан с угнетением ЦНС подобно опиоидным анальгетикам, не влияет на дыхательную функцию, частоту дыхания и сердечных ударов в минуту при введении внутрь в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная, на основании величины показателя «площадь под кривой концентрация время») после внутримышечного введения составляет 97%. Период полувыведения в среднем равняется 3-4 часа. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов выводится через почки и 2/3 через печень. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания к применению

Ксефокам назначают пациентам для купирования болевого синдрома различной интенсивности и происхождения:

  • Головная боль;
  • Зубная боль;
  • Боль в области суставов;
  • Мышечные боли, обусловленные полученными травмами или воспалительным процессом;
  • Мигрени;
  • Сильная менструальная боль.

Противопоказания

Перед началом терапии пациенту следует детально прочитать прилагающуюся инструкцию, так как Ксефокам имеет ряд следующих противопоказаний:

  • Бронхиальная астма, бронхообструкции и случаи апноэ в анамнезе;
  • Полипы носовой полости;
  • Индивидуальная непереносимость препаратов из группы нестероидных средств, аллергические реакции в анамнезе;
  • Выраженная тромбоцитопения;
  • Наследственная склонность к кровотечениям, особенно у пациентов из группы риска – язвенная болезнь желудка, гемофилия, слабые кровеносные сосуды, плохая свертываемость крови;
  • Период реабилитации пациента после перенесенного оперативного аортокоронарного шунтирования;
  • Эрозивный гастрит;
  • Геморрагические васкулиты;
  • недавно перенесенный геморрагический инсульт;
  • аспириновая язва в анамнезе;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции органа;
  • почечная недостаточность с признаками гиперкалиемии, каперкальциемии;
  • обезвоживание организма с явными признаками нарушения водно-солевого баланса;
  • беременности и период лактации;
  • возраст до 18 лет из-за отсутствия клинического опыта использования;

Относительными противопоказаниями (когда можно применять препарат с осторожностью) являются:

  • наличие бактерии Хеликобактер пилори в организме;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • сахарный диабет;
  • курение пациента;
  • алкоголизм;
  • тяжелые психические заболевания;
  • умеренная почечная недостаточность;
  • возраст пациента старше 60 лет.

Способ применения и дозировка

Уколы Ксефокам предназначены только для инъекционного введения внутримышечно или в вену.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокама) водой для инъекций(2мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишалгии. Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного не менее 5 секунд.

  • Начальная дозировка может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
  • Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза в сутки.
  • Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для приема внутрь: при выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

Таблетки Ксефокама принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций — максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Использование при беременности и лактации

Таблетки и уколы Ксефокам запрещено использовать женщинам во время беременности, так как это может привести к развитию внутриутробных патологий со стороны почек, головного мозга и системны кроветворения плода.

При планировании беременности в период терапии препаратом следует эффективно предохраняться, а после отмены лекарства сделать перерыв в планировании не менее чем на 3 месяца.

Активное действующее вещество препарата Ксефокам может выделяться с грудным молоком, поэтому использование данного средства несовместимо с лактацией. При необходимости терапии женщине рекомендуется прекратить кормить ребенка грудью и перевести его на питание молочными смесями.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВС бывают со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Возможно появление отеков, гипертонии и сердечной недостаточности при лечении НПВС. При применении данной группы препаратов, возможно, связано с небольшим повышением риска появления артериальных тромботических явлений.

При применении Ксефокама могут возникать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз;
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии;
  • Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек;
  • Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность;
  • Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения;
  • Со стороны сердечнососудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД);
  • Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения;
  • Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм;
  • Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии миалгии.

Передозировка

В настоящее время нет данных о передозировке Ксефокама, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения. Тем не менее, можно предположить, что в случае передозировки Ксефокама, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и признаки почечной недостаточности, будут более частыми и тяжелыми. Серьезными симптомами являются атаксия, судороги, поражения функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.

При подозрении на передозировку введение Ксефокама необходимо прекратить. Благодаря тому, что период полувыведения лорноксикама составляет около 4 часов, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном назначении препарата Ксефокам с Циметидином увеличивается концентрация главного действующего компонента лиофилизата в плазме крови, что повышает риск развития перечисленных выше побочных явлений.

Не рекомендуется сочетание препарата с антикоагулянтами или антиагрегантами, так как это может привести к тяжелым геморрагическим осложнениям.

При одновременном использовании препарата с гепарином во время проведения эпидуральной анестезии у пациента увеличивается риск развития массивной гематомы в месте укола.

Ксефокам уменьшает терапевтический эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков, а также снижает почечный клиренс Дигоксина.

При сочетании препарата с антибиотиками из группы хинолонов у пациента возрастает риск развития судорожных припадков. При одновременном использовании глюкокортикостероидов на фоне лечения Ксефокамом возрастает риск развития кровотечений.

Особые указания

Пациентам с язвенной болезнью или эрозивным гастритом в анамнезе лечение препаратом Ксефокам следует проводить с особенной осторожностью. При подозрении на развитие кровотечения терапию немедленно прекращают.

Под воздействием препарата угнетается агрегация тромбоцитов, что может приводить к увеличению времени свертывания крови. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует обязательно предупредить врача о терапии данным средство, а врач в свою очередь должен строго контролировать состояние пациента во время проведения операции, держа наготове лекарства, останавливающие кровотечения (аминокапроновая кислота, например).

При появлении болей в области правого подреберья, увеличении печени и повышении активности печеночных трансминаз лечение препаратом прекращают, а пациента оставляют под наблюдением.

Важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:

  • одновременно получающих диуретики;
  • одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Во время лечения препаратом пациентам нельзя употреблять алкогольные напитки и управлять механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Условия хранения

Ампулы и таблетки Ксефокам следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Перед каждой инъекцией необходимо готовить свежий раствор, следя за тем, чтобы содержимое флакона равномерно растворялось, и в шприце отсутствовали взвеси и хлопья.

При температуре не выше 25° С.

Срок годности

  • Лиофилизат — 3 года
  • Таблетки — 5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Ксефокам можно приобрести в аптеках по рецепту врача.

По своему терапевтическому эффекту с препаратом Ксефокам схожи следующие средства:

  • Ксефокам рапид таблетки;
  • Нурофен таблетки;
  • Ибупрофен таблетки;
  • Ацетилсалициловая кислота.

Перед заменой препарата одним из указанных аналогов пациенту необходимо проконсультироваться с врачом, так как перечисленные средства имеют разные действующие компоненты и дозировку.

Средняя стоимость препарата Ксефокам в аптеках Москвы составляет:

  • таблетки 8 мг 10 шт. — 220 руб.
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг, флаконы 5 шт — 700 руб.

Ксефокам ® (Xefocam ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Описание лекарственной формы

От белого до желтоватого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» (дозировка 4 мг) и «L08» (дозировка 8 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ , обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ . Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Препарат Ксефокам ® не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. При этом Сmax в плазме достигается примерно через 1–2 ч. Прием пищи уменьшает Сmax на 30% и увеличивает Тmах до 2,3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и в меньшей степени — в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы (преимущественно с альбуминовой фракцией) составляет 99% и не зависит oт его концентрации.

Т1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9 . Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания препарата Ксефокам ®

кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;

симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Противопоказания

известная повышенная чувствительность/аллергия на лорноксикам или один из компонентов препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также пациенты, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Читать еще:  Как очистить керосин от запаха. Как убрать запах керосина, ServiceYard-уют вашего дома в Ваших руках. Чем отмыть пол от запаха керосина

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

рецидивирующая язва желудка или повторные желудочно-кишечные кровотечения;

желудочно-кишечные кровотечения, связанные с приемом НПВС , в анамнезе;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;

подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;

беременность, период грудного вскармливания;

С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); умеренно выраженная почечная недостаточность; состояния после хирургических вмешательств; возраст старше 65 лет; масса тела менее 50 кг; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС ( в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов ( в т.ч. варфарин), антиагрегантов ( в т.ч. клопидогрел), СИОЗС ( в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение СКФ, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.

Со стороны ССС : развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД .

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгия, миалгия.

Взаимодействие

Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

Одновременное применение препарата Ксефокам ® и:

— циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме;

— антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO);

— β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ — может уменьшать их гипотензивный эффект;

— диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;

— дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;

— хинолоновых антибактериальных средств — повышается риск развития судорожного синдрома;

— других НПВС или ГКС — увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений;

— метотрексата — повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

— СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;

— солей лития — может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и тем самым усиливать известные побочные эффекты лития;

— циклоспорина — увеличение нефротоксичности циклоспорина;

— производных сульфонилмочевины — может усиливаться гипогликемический эффект последних;

— алкоголя, кортикотропина, препаратов калия — увеличивается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;

— цефамандола, цефоперазона, цефотетан, вальпроевой кислоты — увеличивается риск кровотечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая стаканом воды.

При выраженном болевом синдроме: рекомендуемая доза — 8–16 мг/сут, поделенная на 2–3 приема; максимальная суточная доза — 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях: рекомендуемая начальная доза — 12 мг; стандартная доза — 8–16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

При заболеваниях ЖКТ больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная суточная доза — 12 мг, поделенная в течение суток на 3 приема по 4 мг.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов препарата Ксефокам ® .

Лечение: симптоматическое. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам ® может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки ЖКТ возможно назначение противоязвенных препаратов.

Особые указания

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов ПГ . В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам ® .

Как и другие оксикамы, угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, для которых особенно важно нормальное функционирование системы свертывания крови (например больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих ЛС , угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС .

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, препарат Ксефокам ® как ингибитор синтеза ПГ можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВС , Ксефокам ® может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам ® может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат Ксефокам ® назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД .

Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:

— одновременно получающих диуретики;

— одновременно получающих ЛС , которые могут вызывать повреждение почек.

При длительном применении препарата Ксефокам ® необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется у женщин, планирующим беременность.

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от действий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг: в блистерах из фольги алюминиевой и пленки ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 бл.

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия Ст. Петерштрассе 25, А-4020 Линц, Австрия (Takeda Austria GmbH, Austria St. Peter Strasse 25, A-4020 Linz, Austria).

Производитель: Такеда ГмбХ, Германия Леницштрассе 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия (Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Germany).

Фасовщик (первичная упаковка): Такеда ГмбХ, Германия Леницштрассе 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия (Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Germany).

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сп Березняковское, Беликово, 11.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка): Такеда ГмбХ, Германия Леницштрассе 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия (Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Germany).

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район, сп Березняковское, Беликово, 11.

Выпускающий контроль качества: Такеда ГмбХ, Германия Леницштрассе 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия (Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70-98, 16515, Oranienburg, Germany).

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сп Березняковское, Беликово, 11.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

При расфасовке и упаковке препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сп Березняковское, Беликово, 11.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ксефокам ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксефокам ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цены в интернет-аптеках:

Ксефокам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего и противовоспалительного действия, относящееся к классу оксикамов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ксефокама:

  • Таблетки: продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или желтовато-белого цвета, с надписью вдавлением «LO8» или «LO4» (по 10 таблеток в блистерах из фольги алюминиевой и пленки ПВХ; 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонной пачке);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных (в/в) и внутримышечных (в/м) введений: плотная масса желтого цвета (во флаконах из темного стекла, укупоренных резиновыми пробками и закрытых пластмассовыми крышками, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 1 флакону в комплекте с 1 ампулой растворителя в пластиковом поддоне, в картонной пачке по 1 поддону; 5 или 10 флаконов в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: лорноксикам – концентрация в таблетке с надписью «LO8» – 8 мг, с надписью «LO4» – 4 мг;
  • Дополнительные компоненты: повидон К25, магния стеарат, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат;
  • Пленочная оболочка: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 6000, тальк.

Состав лиофилизата, содержащегося в 1 флаконе:

  • Действующее вещество: лорноксикам – 8 мг;
  • Дополнительные компоненты: трометамол, динатрия эдетат, маннитол.

Растворитель: вода для инъекций – 2 мл.

Показания к применению

Ксефокам рекомендован для кратковременного лечения болевого синдрома различного происхождения. Таблетки также показаны для симптоматической терапии ревматических заболеваний, таких как:

  • Остеоартроз;
  • Ревматоидный артрит;
  • Суставной синдром при обострении подагры;
  • Анкилозирующий спондилит;
  • Ревматическое поражение мягких тканей.

Противопоказания

  • Полное или неполное сочетание рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (включая данные в анамнезе);
  • Нарушения свертываемости крови и геморрагический диатез, а также периоды после операций, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • Тромбоцитопения (для лиофилизата);
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Желудочно-кишечные кровотечения, вызванные приемом НПВС в анамнезе;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • Рецидивирующая язва желудка или повторные желудочно-кишечные кровотечения;
  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • Активное цереброваскулярное, желудочно-кишечное или иное кровотечение;
  • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • Прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность;
  • Подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
  • Период кормления грудью и беременность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к лорноксикаму и другим компонентам Ксефокама.

С крайней осторожностью назначается препаратпри следующих состояниях:

  • Почечная недостаточность средней степени тяжести;
  • Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта (в анамнезе);
  • Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • Реабилитационный период после хирургических вмешательств;
  • Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Сахарный диабет;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Дислипидемия/гиперлипидемия;
  • Клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин;
  • Длительный прием НПВС;
  • Пожилой возраст;
  • Алкоголизм и курение;
  • Тяжелые соматические заболевания.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, перед едой, запивая стаканом воды.

Для лечения выраженного болевого синдрома рекомендуют применять в сутки 8-16 мг в 2-3 приема, максимально – не более 16 мг.

При симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний начальная доза обычно составляет 12 мг в сутки, рекомендованная стандартная доза – 8-16 мг в сутки (в зависимости от состояния пациента). Продолжительность курса определяется течением заболевания и характером болевого синдрома.

При наличии болезней желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушений деятельности почек или печени, в послеоперационный период, а также пациентам преклонного возраста рекомендуют принимать в сутки дозу, не превышающую 12 мг, разделенную на три приема.

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций готовят непосредственно перед введением: растворяют лиофилизат в количестве 8 мг (содержимое одного флакона) водой для инъекций (2 мл). Приготовленный раствор назначают внутримышечно или внутривенно при послеоперационных болях, и внутримышечно при острых приступах люмбаго/ишиалгии. Начальная доза составляет 8 или 16 мг, в случае недостаточного обезболивающего эффекта при введении 8 мг препарата, разрешается ввести такую же дозу дополнительно. Для поддерживающей терапии применяют 8 мг раствора 2 раза в сутки, максимальная суточная доза – 16 мг.

Внутримышечные инъекции рекомендуется проводить длинной иглой.

Продолжительность внутривенного введения раствора должна быть не менее 15 секунд, внутримышечного – не менее 5 секунд.

Обе лекарственные формы Ксефокама следует применять минимально возможным коротким курсом, используя минимально эффективную дозу для уменьшения риска возникновения нежелательных реакций.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: диарея, боль в животе, рвота, диспепсия, тошнота, глоссит, стоматит, сухость во рту, метеоризм, запор, изжога, отрыжка, анорексия, эзофагит, гастрит, дисфагия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника (в т. ч. с перфорацией и кровотечением), кровавая рвота, мелена, повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение деятельности печени;
  • Нервная система: головокружение, головная боль, нарушения сна, возбуждение, сонливость, тремор, нарушение вкуса, парестезии, депрессии; асептический менингит (для таблеток);
  • Мочевыделительная система: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, периферические отеки; никтурия (для раствора);
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, повышение артериального давления; гематомы и приливы (для раствора);
  • Органы чувств: нарушение зрения, шум в ушах;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз;
  • Свертывающая система крови: увеличение времени кровотечения, геморрагическая сыпь;
  • Дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, диспноэ, бронхоспазм;
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница;
  • Дерматологические реакции: кожная сыпь, экхимозы, зуд, алопеция, отечный синдром, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Прочие: изменение веса тела, усиление потоотделения, миалгии, артралгии;
  • Местные реакции: болезненность в месте введения, гиперемия.
Читать еще:  Как правильно поставить внутривенную капельницу. Как самому себе поставить капельницу

Особые указания

При одновременном назначении синтетических аналогов простагландинов и ингибиторов протонного насоса снижается опасность ульцерогенного действия Ксефокама. В случае развития кровотечения из ЖКТ требуется незамедлительно прекратить применение препарата и принять соответствующие неотложные меры. Особенно тщательное наблюдение требуется за состоянием пациентов, имеющих желудочно-кишечную патологию и впервые получающих курс лечения.

Больным, страдающим нарушениями деятельности почек, обусловленными тяжелым обезвоживанием или большой кровопотерей, Ксефокам (как ингибитор синтеза простагландинов) может быть назначен только после ликвидации гиповолемии и связанным с нею риском снижения перфузии почек. Препарат может спровоцировать увеличение содержания в крови мочевины и креатинина, а также периферические отеки, задержку воды и натрия, артериальную гипертензию и другие ранние симптомы нефропатии. Длительный курс лечения таких пациентов может привести к развитию папиллярного некроза, гломерулонефрита и нефротического синдрома с переходом в острую почечную недостаточность.

Ксефокам также, как и другие оксикамы, угнетает агрегацию тромбоцитов, тем самым способствуя увеличению времени кровотечения. Во время терапии необходим строгий контроль состояния пациентов, которым требуется хирургическое вмешательство, а также имеющим нарушения в системе свертывания крови либо принимающим препараты, ухудшающие свертывание (в т. ч. гепарин в малых дозах), для оперативного обнаружения признаков кровотечения.

Не рекомендуется принимать лорноксикам одновременно с другими НПВС.

Ксефокам может изменять свойства тромбоцитов, но не способен заменить при сердечно-сосудистых заболеваниях профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты.

Необходим мониторинг деятельности почек у пациентов пожилого возраста, а также одновременно принимающих диуретики или лекарства, вызывающие повреждения почек.

Терапия препаратом может оказать отрицательное влияние на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Требуется контроль артериального давления у больных преклонного возраста и лиц с артериальной гипертензией и/или ожирением.

При длительном курсе нужно периодически контролировать функцию почек и печени, гематологические параметры.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления этанола, а также управления автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Ксефокамом:

  • Снижается эффективность фенпрокумона;
  • Уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • Понижается почечный клиренс дигоксина;
  • Увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке крови;
  • Уменьшается гипотензивное действие и мочегонный эффект диуретиков;
  • Усиливаются побочные реакции лития, вследствие увеличения его пиковой концентрации в плазме;
  • Повышается нефротоксичность циклоспорина;
  • Усиливается гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Также при одновременном назначении с Ксефокамом:

  • Ингибиторы агрегации тромбоцитов или антикоагулянты – увеличивают время кровотечения и повышают риск его появления (требуется контроль свертываемости крови);
  • Циметидин – повышает уровень содержания лорноксикама в плазме;
  • Антибиотики группы хинолов – способствуют повышению риска возникновения судорожного синдрома;
  • Гепарин – увеличивает опасность появления спинальных или эпидуральных гематом при сочетании со спинальной/эпидуральной анестезией;
  • Глюкокортикостероиды (ГКС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, циталопрам, сертралин, флуоксетин), цефамандол, цефотетан, цефоперазон, вальпроевая кислота, другие НПВС – повышают угрозу развития кровотечения из ЖКТ;
  • Такролимус – увеличивает риск нефротоксичности;
  • Препараты калия, кортикотропин, алкоголь – повышают риск побочных действий со стороны ЖКТ.

Не выявлено взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности таблеток – 5 лет, лиофилизата – 3 года. Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 часов.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ксефокам лиофилизат — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование (МНН)

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

1 флакон содержит:
Действующее вещество: лорноксикам 8,0 мг*.
Вспомогательные вещества: маннитол 100,0 мг, трометамол 12,0 мг, динатрия эдетат 0,2 мг.
* Количество лорноксикама, включая избыток 7,5 %, составляет 8,6 мг.

Плотная масса желтого цвета.
Восстановленный раствор — прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.
Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %.

Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Биотрансформация
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение
Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания к применению

Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома. Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита.
Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

— гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— тромбоцитопения;
— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
— активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность и период грудного вскармливания;
— пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях препарат Ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

— Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата Ксефокам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.
— Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.
— Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).
— Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.
— Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
— Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.
— Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
— Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
— Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori.
— Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте.
— При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).
— При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.
— Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться.
— Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.
— При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать Ксефокам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
— Ксефокам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
— С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.
— В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.
— Применение препарата Ксефокам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.
— У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.
— Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.
— Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.
— Рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью применять препарат не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.

Читать еще:  Краткие правила антропометрических измерений. Алгоритм измерения роста и веса пациента

Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.

Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дополнительная информация для особых групп пациентов
Дети и подростки
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди
Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции печени
Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Побочное действие

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Ксефокам (Xefocam) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксефокам

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде плотной массы желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол (E421) — 100 мг, трометамол — 12 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг.

Флаконы темного стекла (5) — пачки картонные.
Флаконы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Ингибирование ЦОГ приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, показатели ЭКГ, спирометрию.

Фармакокинетика

При в/м введении Cmax лорноксикама в плазме достигается примерно через 0.4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по величине AUC) после в/м введения составляет 97%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 3-4 ч. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 путем метаболизма в печени.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания препарата Ксефокам

  • кратковременная терапия острых болей от легких до умеренно сильных.

Режим дозирования

Препарат применяют парентерально.

При послеоперационных болях препарат вводят в/м или в/в, при остром приступе люмбаго/ишалгии — в/м.

Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют.

В/м инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м — не менее 5 сек.

Побочное действие

При лечении НПВС наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны ЖКТ; возможно появление отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Применение таких препаратов, возможно, связано с небольшим повышением риска появления артериальных тромботических явлений.

При применении Ксефокама могут возникать следующие побочные эффекты.

Инфекции и паразитарные заболевания: редко — фарингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — увеличение времени кровотечения; очень редко — геморрагическая сыпь.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: иногда — анорексия, изменение массы тела.

Со стороны психики: иногда — бессонница, депрессия; редко — спутанность сознания, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы: часто — легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко — сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, мигрень.

Со стороны органа зрения: иногда — конъюнктивит; редко — расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: иногда — головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко — артериальная гипертензия, кровотечения, гематомы.

Со стороны дыхательных путей: иногда — ринит; редко — одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны печени и желчного пузыря: иногда — увеличение показателей функции печени; редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: иногда — кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко — дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия; редко — боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей в крови азота мочевины и креатинина.

Общие реакции: иногда — недомогание, отек лица; редко — астения.

Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • тромбоцитопения;
  • геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также после проведения операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • рецидивирующая язва желудка или повторные кровотечения из ЖКТ;
  • данные о предшествующих кровотечениях из ЖКТ, связанных с приемом НПВС;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, НЯК) в фазе обострения;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по применению препарата у этой возрастной группы);
  • повышенная чувствительность/аллергия к компонентам препарата.

Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), мочегонных средств, препаратов с известным или предположительным нефротоксическим действием.

Одновременное лечение НПВС и такролимусом может увеличивать риск возникновения нефротоксичности.

Одновременное применение НПВС и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией, увеличивают риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолиемия или обезвоживание.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: возраст старше 65 лет.

Особые указания

Риск ульцерогенного действия препарата можно уменьшить путем одновременного назначения ингибиторов протонового насоса и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения из ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.

Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов, поэтому возможно увеличение времени кровотечения. При применении препарата необходимо строго контролировать состояние пациентов, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании свертывающей системы крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.

Ксефокам (как и другие НПВС) может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды, натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.

Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики; одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

В настоящее время нет данных о передозировке Ксефокама, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.

Симптомы: предполагаются более частые и тяжелые побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности. Серьезными симптомами являются атаксия, судороги, поражения функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.

Лечение: при подозрении на передозировку введение Ксефокама необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама составляет около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Лорноксикам невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска кровотечения (необходим контроль MHO).

Одновременное применение с фенпрокумоном уменьшает его эффективность.

При одновременном применении НПВС и гепарина в сочетании со спинальной/эпидуральной анестезией увеличивается риск возникновения спинальных или эпидуральных гематом.

При одновременном применении Ксефокама уменьшается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие диуретиков.

Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина.

При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов повышается риск развития судорожного синдрома.

При одновременном применении с другими НПВС или ГКС повышается риск кровотечения из ЖКТ.

Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в сыворотке.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск кровотечений из ЖКТ.

Ксефокам способен вызывать увеличение Cmax лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития.

Ксефокам повышает нефротоксичность циклоспорина.

Ксефокам способен усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Ксефокама с кортикотропином, препаратами калия, алкоголем повышается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.

При одновременном применении Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения.

При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Условия хранения препарата Ксефокам

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Ксефокам

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector